【药理作用】克拉维酸是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素,结构中含有β-内酰胺环。本品抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用,是临床广泛应用的β-内酸胺酶抑制剂。与β-内酰胺类抗生素如阿莫西林、替卡西林分别联合,制成酶抑制剂联合制剂,可在不同程度上保护与其联合的β-内酰胺类抗生素不被β-内酰胺酶灭活,从而提高该抗生素抗产酶耐药菌的作用,提高临床疗效。 克拉维酸抑酶作用机制是它与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化。这步反应和β-内酰胺酶与其相结合的β-内酰胺类抗生素所发生的反应很相似,如青霉素G与β-内酰胺酶相接触,酶也被青霉素G的β-内酰胺羧基部位乙酰化。但这个乙酰化了的酶很快水解释放出活性酶将青霉素G水解灭活。而β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化了的酶则水解非常缓慢不能很快释放出活性酶,因而该β-内酰胺酶实际上已暂时被酶抑制剂所抑制,从而保护了酶的作用底物-β-内酰胺类抗生素,如阿莫西林不被酶水解灭活,使其对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。本联合制剂杀菌作用机制同β-内酰胺类抗生素作用机制,即与细菌主要PBPs结合,影响细菌细胞壁合成,使细菌细胞肿胀破裂而死亡。
【适 应 症】阿莫西林
兽药原料与克拉维酸钾联合制剂可用于对本联合制剂敏感但对阿莫西林、氨苄西林或一代头孢菌素耐药的产酶耐药菌引起的各种感染,包括泌尿道、呼吸道、肠道、胆道、皮肤软组织感染,外科腹腔感染及败血症等。据报道阿莫西林与酶抑制剂联合后对原来阿莫西林无效的或疗效不明显的克雷白杆菌属、耐药葡萄球菌包括低水平的MRSA、布兰汉球菌、淋球菌等感染也都有一定的疗效。但对高度耐药的肠杆菌属感染、铜绿假单胞菌感染及高度耐药MRSA感染无效。